从马兜铃酸事件 结合马兜铃酸剂量谈毒性

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最近，大家又开始刷马兜铃酸了。似乎有一种观点认为马兜铃酸是三种药物的组合剂量来谈论毒性。下面是马兜铃酸的化学结构，我将从专业的角度来谈论它。

我们通常避免在药物分子设计中使用一些结构片段，它们被称为警告结构。这是因为这种结构可以在体内产生有毒的代谢物，或者本身就是有毒的，而马兜铃酸，一种小分子，包含三种警告结构。

首先，苯环上的硝基，由于其在肝和肾中的代谢，会通过氧化还原反应破坏其代谢功能，而具有这种结构的硝基苯毒性极强。

二是芳基酸结构，它会与葡萄糖醛酸在体内结合产生活性物质，与蛋白质结合，阻碍其正常功能，导致细胞凋亡。fda已经撤销了许多上市药物(溴芬那酸、佐美替酸、吡罗昔康),因为由此引起的副作用

第三，在体内会氧化成活性醌结构的稠环结构是一种强致癌结构，许多致癌物质都含有这种结构，如燃烧有机物产生的苯并芘，以及卷烟烟气中的各种挥发性稠环芳香化合物等。

至于马兜铃酸本身，它还没有被报道为治疗疾病的药物，也没有说为了疗效它应该耐受一定的毒性。

实际上，还有一件事。由多环芳烃组成的扁平片状结构可以很容易地插入到dna分子的凹槽中(大多数是大凹槽)，从而干扰dna复制的准确性并导致突变。这是aa致突变性的来源。比较所有活着的狗都熟悉的溴化乙锭结构。

来源：罗马观察报